Kimia Medisinal : Analgetika

KIMIA MEDISINAL : ANALGETIKA

Dalam menjalankan aktivitas sehai-hari, sering kali kita merasa terganggu dengan perasaan yang tidak menyenangkan seperti rasa sakit, nyeri maupun keadaan tubuh yang lain yang menimbulkan sensasi yang tidak biasa. Perasaan tidak menyenangkan ini dapat ditimbulkan oleh beberapa penyebab, contohnya kesalahan posisi duduk, tertimpa suatu benda berat, tersayat benda tajam,atau penyebab penyebab yang lain. Pastinya banyak sekali faktor penyebab rasa nyeri yang timbul akibat kejadian yang biasa kita alami sehari-hari. Disini saya akan sedikit menjelaskan mengenai suatu zat atau senyawa penghilang rasa sakit atau nyeri yang biasa disebut dengan Analgetika. Sebelum membahas lebih lanjut mengenai apa itu analgetika, terlebih dahulu kita harus mengetahui rasa nyeri itu sendiri.

            Nyeri merupakan suatu keadaan dimana seseorang merasakan sesuatu yang tidak menyenangkan dan dapat mengganggu aktivitas sehari-hari, yang mengindikasikan bahwa telah terjadi suatu kesalahan abnormal dalam sistem sistem didalam tubuh.  Kebanyakan atau bisa jadi bahkan semua sensasi nyeri dapat disebabkan oleh pembebasan senyawa-senyawa tertentu oleh stimulus nyeri. Kemudian senyawa kimia yang dibebaskan tersebu akan mengeksitas ujung-ujung saraf nyeri yang selanjutnya menyebabkan zat lain menimbulkan nyeri misalnya vasodilatasi pembuluh darah, sehingga dapat menyebabkan rasa nyeri dalam suatu individu. Rasa nyeri bergantung pula pada saraf yang menghantarkan impuls nyeri ke korteks sensori di otak, maka sensai nyeri di sadari sebagai nyeri yang tajam, menusuk, atau nyeri yang lebih bersifat ngilu. nyeri dapat berupa nyeri yang ringan maupun nyeri yang hebat.  Penyadaran sensasi nyeri sendiri mempunyai komponen psikologis, karena meskipun nilai ambang intensitas stimulus untuk nyeri relatif konstan pada orang yang normal, tetapi sensasi nyeri sendiri sebagai respon terhadap stimulus nyeri dapat sangat bervariasi dari setiap idividu. Jadi, respon setiap individu terhadap rasa nyeri dapat berbeda-beda.

Oleh sebab itu, dibutuhkan suatu senyawa atau zat yang dapat meringankan rasa nyeri tersebut. Senyawa atau zat ini lah yang di sebut dengan analgetika. Analgetika meringankan rasa nyei tanpa menghilangkan kesadaran. Analgetika dapat di klasifikasikan dalam 2 kelompok besar yakni :

1.      Analgetika perifer

·         Zat-zat  yang meringankan atau menghilangkan rasa nyeri tanpa mempengaruhi SSP atau menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan. Kebanyakan zat ini juga berdaya antipiretis dan atau antiradang. Contohnya adalah paracetamol, asetosal, asam mefenamat.

·         Mekanisme Kerja Obat Analgesik Non-Nakotik : Hipotalamus merupakan bagian dari otak yang berperan dalam mengatur nyeri dan temperature. AINS secara selektif dapat mempengaruhi hipotalamus menyebabkan penurunan suhu tubuh ketika demam. Mekanismenya kemungkinan menghambat sintesis prostaglandin (PG) yang menstimulasi SSP. PG dapat meningkatkan aliran darah ke perifer (vasodilatasi) dan berkeringat sehingga panas banyak keluar dari tubuh. Efek analgetik timbul karena mempengaruhi baik di hipotalamus atau di tempat cedera. Respon terhadap cedera umumnya berupa inflamasi, udem, serta pelepasan zat aktif seperti brandikinin, PG dan histamin. PG dan brandikinin menstimulasi ujung saraf perifer dengan membawa impuls nyeri ke SSP. AINS dapat menghambat sintesis PG dan brandikinin sehingga menghambat terjadinya perangsangan reseptor nyeri. Obat-obat yang banyak digunakan sebagai analgetik dan antipiretik adalah golongan salisilat dan asetominafin (parasetamol).

2.      Analgetika sentral

·         Zat-zat ini bekerja terhadap reseptor opioid khas di SSP, hingga persepsi nyeri dan respons emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi). Biasanya digunakan untuk menangani nyeri yang hebat.Contohnya adalah morfin, heroin, tramadol.

·         Mekanisme kerja utamanya ialah dalam menghambat enzim sikloogsigenase dalam pembentukan prostaglandin yang dikaitkan dengan kerja analgetiknya dan efek sampingnya. Efek depresi SSP beberapa opioid dapat diperhebat dan diperpanjang oleh fenotiazin, penghambat monoamine oksidase dan antidepresi trisiklik. Mekanisme supreaditif ini tidak diketahui dengan tepat mungkin menyangkut perubahan dalam kecepatan biotransformasi opioid yang berperan dalam kerja opioid. Beberapa fenotiazin mengurangi jumlah opioid yang diperlukan untuk menimbulkan tingkat analgesia tertentu. Tetapi efek sedasi dan depresi napas akibat morfin akan diperberat oleh fenotiazin tertentu dan selain itu ada efek hipotensi fenotiazin.

Nyeri ringan dapat ditangani dengan obat perifer, seperti parasetamol, asetosal, mefenaminat, propifenazon atau aminofenazon, begitu pula rasa nyeri dengan demam. Untuk nyeri sedang dapat ditambahkan dengan kofein atau kodein. Nyeri yang disertai dengan pembengkakan atau akibat trauma (jatuh, tendangan, tubrukan) sebaiknya diobati dengan suatu analgetikum antiradang, seperti aminofenazon dan NSAIDs  (ibuprofen, mefenaminat, dll). Nyeri yang hebat dapat ditangani dengan morfin atau opiat lainnya (tramadol). Nyeri kepala migrain dapat ditangani dengan obat-obat khusus.

Dari beberapa analgetika yang disebutkan diatas, saya akan membahas mengenai parasetamol. Parasetamol merupakan senyawa kimia organik yang banyak digunakan dalam obat sakit kepala karena bersifat analgesik (menghilangkan sakit). Senyawa organik lain yang bersifat analgesik adalah aspirin dan antalgin.

Menurut Katzung (2002), Parasetamol ialah salah satu obat golongan anti-piretik dan analgetik, yang berarti berfungsi untuk pengobatan demam dan mengatasi nyeri. Parasetamol bekerja dengan cara menghambat produksi prostaglandin, suatu zat peradangan dan pemicu demam, dan terutama bekerja di otak.

Prostaglandin dapat memengaruhi setelan suhu tubuh di salah satu bagian otak bernama hipotalamus. Pada kondisi demam, sebagai akibat dari prostaglandin, setelan suhu tubuh meningkat menjadi 38-39 derajat Celsius dari yang normalnya 36-37 derajat Celsius. Pemakaian parasetamol yang menghambat produksi prostaglandin di otak akan menormalkan kembali setelan suhu tubuh tersebut. Prostaglandin juga berperan dalam persepsi nyeri sehingga pemakaian parasetamol dapat membantu meredakan nyeri.

Setiap obat yang masuk ke dalam tubuh akan mengalami metabolisme dan ekskresi. Metabolisme artinya diproses, sedangkan ekskresi artinya di buang. Parasetamol dimetabolisme di hati dan kemudian dieksresi di ginjal.

 

Adapun menurut MIMS (2009), informasi mengenai Parasetamol adalah sebagai berikut :

·         Indikasi/Kegunaan	Nyeri ringan hingga sedang ssdh op; demam, dimana rute pemberian IV secara klinis dibenarkan krn adanya kebutuhan mendesak utk mengatasi rasa nyeri atau hipertermia &/atau jika rute pemberian lainnya tdk mungkin atau tdk efektif utk dilakukan.
·         Dosis/Cara Penggunaan	Dws & remaja dg BB >50 kg 1 g secara infus IV selama 15 mnt, diberikan hingga 4 x/hr. Dosis maks: 4 g. Dws & remaja dg BB <50 kg, anak >33 kg 15 mg/kg BB secara infus IV selama 15 mnt, diberikan hingga 4 x/hr. Dosis maks: 60 mg/kg BB. Minimal selang waktu (interval) antar pemberian dosis: 4 jam.
·         Kontra Indikasi	Hipersensitivitas. Insufisiensi hati berat, gagal hati atau peny hati aktif.
·         Perhatian Khusus	Insufisiensi hepatoseluler, insufisiensi ginjal berat (bersihan kreatinin <30 mL/mnt); alkoholisme kronik, malnutrisi (rendahnya cadangan glutation hepatik), dehidrasi. Penggunaan bersama dg obat lain yg mgd parasetamol. Hamil & laktasi.
·         Reaksi Simpang	Mual, reaksi hipersensitivitas,, ruam kulit atau urtikaria, kurang enak badan, hipotensi, trombositopenia, leukopenia, neutropenia, peningkatan kadar transaminase  hepatik.
·         Interaksi	Probenesid, salisilamid, preparat yg menginduksi enzim, antikoagulan oral.

PERTANYAAN :

1.     Apakah parasetamol aman digunakan untuk jangka panjang mengingat obat ini bekerja tidak selektif pada enzim cox2?

2.     Apa jenis obat analgetik yang digunakan jika seorang pasien mengalami nyeri di kepala (migrain) dan nyeri akibat trauma ?

3.     Apakah penggunaan analgetik non narkotik jangka panjang aman bagi ginjal? Jika tidak, bagaimana efeknya?

4.     Bagaimana ya memilih analgesik untuk pasien yg punya riwayat hepatitis?

5.    Mengapa analgetik dapat menyebabkan ketergantungan pada individu ? bagaimana cara mengatasinya ?

6.    Bagaimana mekanisme  kerja obat gosok sebagai analgetik ?

7.    Obat analgetik apa yang aman digunakan untuk wanita yang menstruasi? Apakah jika diminum setiap siklus Menstruasi akan merusak organ2 didalam tubuh?

8.     mengapa Pemakaian parasetamol dapat menghambat produksi prostaglandin ?

9.     Apa saja obat-obat yg tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan obat analgetik?

DAFTAR PUSTAKA

DEPKES RI. 2009. MIMS Indonesia Petunjuk Konsultasi, Edisi 9. Jakarta: Penerbit Asli (MIMS Pharmacy Guide).

Katzung, B.G. 2002. Farmakologi Dasar dan Klinik, Edisi III. Jakarta : Penerbit Buku Kedokteran EGC.